BVĐK HUYỆN PHƯỚC LONG Thông tin thuốc tháng 02/2014
Tổ thông tin thuốc
THÔNG TIN THUỐC (Theo yêu
cầu)
Philmadol
(Tên dùng để kê đơn: Philmadol)
Thành phần:
Tramadol hydroclorid.............................37,5
mg
Paracetamol.............................................325
mg
1. Nhóm dược lý: Giảm đau, hạ sốt, Giảm
đau trung ương loại opioid.
2. Dược lực:
Tramadol là thuốc giảm đau trung ương. Ít nhất xảy ra
2 cơ chế, liên kết của chất gốc và chất chuyển hóa hoạt tính (M1) với thụ thể
Mu-opioid receptor và ức chế nhẹ tái hấp thu của norepinephrine và serotonin.
Paracetamol là 1 loại thuốc giảm đau trung ương khác.
Cơ chế và vị trí tác động giảm đau chính xác của nó chưa xác định rõ ràng.
Khi đánh giá trên động vật ở phòng thí nghiệm, việc
phối hợp tramadol và paracetamol cho thấy chúng có tác dụng hợp lực.
3. Dược động học:
- Tính chất
chun:
Tramadol được dùng ở dạng racemic, cả dạng tả tuyền và
hữu tuyền của cả tramadol và M1 đều được tìm thấy trong hệ tuần hoàn.
Tramadol hấp thu chậm hơn nhưng có thời gian bán thải
dài hơn so với paracetamol. Sau khi uống 1 liều đơn viên phối hợp
tramadol/paracetamol (37,5 mg/325 mg) nồng độ lớn nhất trong huyết tương của
(+)-Tramadol/(-)-Tramadol là 64,3/55,5 ng/ml đạt được sau 1,8 giờ và của
paracetamol là 4,2 mg/ml sau 0,9 giờ. Thời gian bán thải t1/2 trung bình
của [(+)-Tramadol/(-)-Tramadol] là 5,1/4,7 giờ và của paracetamol là 2,5 giờ.
Nghiên cứu dược động học trên người
tình nguyện khi uống 1 hay nhiều liều Ultracet (biệt dược tại BVĐK Phước Long
Philmadol) cho thấy không có sự tương tác thuốc giữa tramadol và paracetamol.
- Hấp thu:
Hổn hợp racemic tramadol dược hấp thu nhanh và gần như
hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 75% khi uống liều đơn
100 mg tramadol. Ở trạng thái liều ổn định, sinh khả dụng của thuốc tăng lên và
đạt tới gần 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương tính trung bình của racemic
tramadol và M1 đạt được ở khoảng 2 và 3 giờ sau khi người lớn khỏe mạnh uống 2
viên Philmadol.
Sau khi uống, Paracetamol hấp thu nhanh và gần như hoàn
toàn ở tá tràng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt được trong
vòng 1 giờ và không bị ảnh hưởng khi uống cùng tramadol.
- Ảnh hưởng
của thức ăn:
Uống Philmadol cùng với thức ăn không có sự thay đổi
nào về nồng độ đỉnh trong huyết tương hay mức độ hấp thu của tramadol hoặc
paracetamol, vì thế có thể uống Philmadol mà không phải phụ thuộc vào bữa ăn.
- Phân bố:
Khoảng 20% tramadol liên kết với protein trong huyết
tương.
Paracetamol được phân bố rộng, hầu hết trên các mô của
cơ thể trừ mô mỡ. Thể tích phân bố khoảng 0,9 L/kg. Một tỷ lệ nhỏ (khoảng 20%)
paracetamol liên kết với protein.
- Chuyển hóa:
Tramadol bị chuyển hóa chủ yếu ở gan sau khi uống. Khoảng
30% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi, trong khi đó
khoảng 60% thuốc được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa.
Tramadol được chuyển hóa bằng nhiều cách, trong đó có
cả CYP2D6. Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng cơ chế động học bậc
thứ nhất và theo 3 cách riêng biệt:
a) kết hợp với glucoronide
b) kết hợp với sulfate
c) oxy hóa thông qua enzyme cytochrome P450
- Thải trừ:
Tramadol và chất chuyển hóa của nó thải trừ chủ yếu
qua thận. Thời gian bán thải của racemic tramadol và M1 tương ứng khoảng 6 và 7
giờ. Thời gian bán thải của paracetamol khoảng 2 đến 3 giờ ở người lớn, ngắn
hơn một ít ở trẻ em và dài hơn một ít ở bệnh nhân xơ gan và trẻ sơ sinh.
Paracetamol được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu bằng cách kết hợp với glucoronide
và sulfat tùy thuộc vào liều uống.
Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận,
thời gian bán thải của cả hai hoạt chất đều tăng lên.
3. Chỉ định:
Giảm đau trong những trường hợp từ trung bình đến đau
nặng.
Những trường hợp đau khi có chống chỉ định hoặc không
có hiệu quả khi dùng các thuốc giảm đau khác.
4. Chống chỉ định:
Nhạy cảm với thành phần thuốc hoặc opioid. Ngộ độc cấp
do rượu, thuốc ngủ, chất ma túy, thuốc giảm đau trung ương, thuốc hướng thần.
Phụ nữ có thai & cho con bú.
5. Tác dụng phụ:
(xem thêm tờ hướng dẫn sử dụng)
- Tác dụng phụ với tỉ lệ 2% trong 5 ngày sử
dụng trong các thử nghiệm lâm sàng:
- Rối loạn tiêu hóa: Táo bón, tiêu chảy,
khô miệng, buồn nôn.
- Lơ mơ, biếng ăn, mất ngủ, hoa mắt. Ngứa,
tăng đổ mồ hôi.
6. Liều dùng:
- Người lớn, người già & trẻ > 12t: tối đa 1-2
viên mỗi 4-6 giờ, có thể đến 8 viên/ngày. Không sử dụng thuốc trong một thời
gian dài hơn cần thiết so với mức cần thiết do có thể bị lệ thuộc thuốc.
- Trẻ < 12t: không khuyến cáo dùng. Suy thận (ClCr
< 30 mL/phút: không quá 2 viên trong 12 giờ. Suy gan nặng: không nên dùng).
- Điều chỉnh liều dùng cho từng bệnh nhân tùy theo
cường độ đau và đáp ứng của người bệnh hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
7. Tương tác thuốc:
Carbamazepin: làm tăng chuyển hoá tramadol,
nếu phối hợp 2 thuốc thì phải tăng liều tramadol lên gấp 2 lần.
Quinidin: ức chế CYP2D6 làm giảm chuyển hoá và
tăng tác dụng của tramadol.
Fluoxetin, paroxetin, aminotriptylin làm
giảm chuyển hoá tramadol, ngược lại tramadol ức chế sự tái nhập noradrenalin và
serotonin. Do vậy, không được phối hợp trong điều trị.
Warfarin: Tramadol làm kéo dài thời gian
prothrombin, khi dùng phối hợp với warfarin cần phải kiểm tra thời gian
prothrombin thường xuyên.
Nguồn:
- Dược thư quốc gia
- Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Tramadol
- http://www.benhhoc.com
- http://www.thuocbietduoc.com