Nguy cơ xuất huyết tiêu hóa liên quan đến sử dụng đồng thời amiodaron và rivaroxaban

Tín hiệu về nguy cơ xuất huyết tiêu hóa liên quan đến tương tác thuốc giữa amiodaron và rivaroxaban đã được phát hiện sau khi sàng lọc dữ liệu VigiBase (cơ sở dữ liệu toàn cầu của WHO về các báo cáo an toàn đơn lẻ) vào mùa thu năm 2020.  Tính tới ngày 6/12/2020, VigiBase đã ghi nhận 24 báo cáo khác nhau về xuất huyết tiêu hóa sau khi sử dụng phối hợp amiodaron và rivaroxaban. Hầu hết các bệnh nhân trong báo cáo là người cao tuổi với độ tuổi trung bình là 74 (34-91 tuổi). Có 5 bệnh nhân (20,8%) được báo cáo có tình trạng suy giảm chức năng thận, có thể ảnh hưởng đến nồng độ rivaroxaban trong cơ thể. 

Thuốc chống loạn nhịp amiodaron và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ức chế trung bình các enzym CYP cũng như P-gp, vì vậy thuốc này có khả năng tương tác dược động học với các loại thuốc khác. 

Rivaroxaban là thuốc ức chế yếu tố đông máu Xa đường uống, được chuyển hóa tại gan nhờ enzym CYP450 3A4 và 2J2. Thuốc được bài tiết qua thận thông qua P-gp. Hồ sơ dược động học của rivaroxaban cho thấy thuốc có nguy cơ gây độc tính phụ thuộc liều khi dùng cho bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc ức chế enzym CYP.